Khả dụng sinh học là gì?

Khả dụng sinh học (BA) là thuật ngữ dùng trong dược lý và khoa học dinh dưỡng và môi trường. Trong dược học, nó đề cập đến mức độ và mức độ mà một thuốc được quản lý được hấp thụ bởi hệ thống tuần hoàn của cơ thể, sự lưu thông toàn thân.

Khả dụng sinh học là một công cụ đo lường thiết yếu vì nó quyết định liều lượng chính xác cho việc tiêm tĩnh mạch. Trong các thử nghiệm nghiên cứu lâm sàng, khả dụng sinh học của một loại thuốc là yếu tố chính cần được đo trong các thử nghiệm Giai đoạn 1 và Giai đoạn 2.

Xác định mức sinh khả dụng tuyệt đối của một loại thuốc được thực hiện thông qua một nghiên cứu dược động học. Nồng độ thuốc trong huyết tương được vẽ theo thời gian và đo nồng độ / thời gian sau khi tiêm tĩnh mạch và không tiêm tĩnh mạch. Các ứng dụng không tiêm tĩnh mạch bao gồm uống, trực tràng, qua da, dưới da và dưới lưỡi.

Việc đo lường khả dụng sinh học được thể hiện bằng chữ f hoặc F nếu được biểu diễn bằng phần trăm. Khả dụng sinh học tương đối là một biện pháp được sử dụng để đánh giá sinh học tương đương (BE) giữa các sản phẩm thuốc.

Để được FDA chấp thuận cho một loại thuốc generic, nhà tài trợ thuốc phải cho thấy khoảng tin cậy 90 phần trăm của sản phẩm của mình so với thuốc của thương hiệu.

Khả dụng sinh học là một trong những công cụ thiết yếu trong việc phát triển dược phẩm vì sự tính khả dụng sinh học phải được xem xét khi tính toán liều dùng cho các đường tiêm không tĩnh mạch dựa trên sự hấp thụ.

Tỷ lệ phần trăm của thuốc hấp thụ là một phép đo khả năng của thuốc để chuyển thuốc đến vị trí mục tiêu.

"Số lượng hấp thụ" được đo theo tiêu chuẩn theo một trong hai tiêu chuẩn, hoặc là diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương (AUC) hoặc tổng lượng thuốc được bài tiết trong nước tiểu sau khi dùng thuốc ", theo Trường Y khoa Đại học Boston. "Một mối quan hệ tuyến tính tồn tại giữa" diện tích dưới đường cong "và liều khi phần thuốc hấp thụ độc lập với liều, tỷ lệ loại bỏ (thời gian bán rã) và lượng phân bố không phụ thuộc liều lượng và liều lượng.

Độ bền của mối quan hệ giữa diện tích dưới đường cong và liều có thể xảy ra nếu, ví dụ, quá trình hấp thụ là một chất bão hòa, hoặc nếu thuốc không đạt được sự lưu thông toàn thân bởi vì, g. , sự kết hợp của thuốc trong ruột hoặc sự biến đổi sinh học trong gan trong lần vận chuyển đầu tiên của thuốc qua hệ thống cổng thông tin. "

Các yếu tố ảnh hưởng đến khả năng sử dụng sinh học

Khi sử dụng đường uống không xâm nhập, tính khả dụng sinh học của một loại thuốc khác nhau giữa người với người. Nó có thể bị ảnh hưởng bởi các yếu tố sinh lý và các yếu tố khác bao gồm việc dùng thuốc với các loại thuốc khác hoặc có hoặc không có thức ăn, và sự hiện diện của một căn bệnh ảnh hưởng đến hệ thống đường tiêu hóa hay chức năng gan.

Các yếu tố khác ảnh hưởng đến khả dụng sinh học của thuốc là các tính chất vật lý, dạng thuốc, như phóng thích kéo dài hoặc phóng thích ngay, nhịp sinh học của một cá nhân, tương tác thuốc, tương tác thực phẩm, tốc độ chuyển hóa (ảnh hưởng của sự kích thích hoặc ức chế enzyme bởi các thuốc men và thực phẩm), sức khoẻ của đường tiêu hóa, tuổi của bệnh nhân, và giai đoạn bệnh.

Khi một loại thuốc được tiêm tĩnh mạch, nó có khả dụng sinh học là 100% (F

Nếu dùng thuốc uống, nó sẽ nhanh chóng đến được dạ dày, tan ra và một phần trong ruột non hấp thụ

Từ ruột non, nó đi đến tĩnh mạch gan trước khi nó đến tuần hoàn toàn thân. Một số yếu tố có thể ngăn không cho thuốc đến tuần hoàn toàn thân là thuộc tính của thuốc và trạng thái sinh lý của bệnh nhân

Một loại thuốc như benzyl penicillin không thể chịu đựng được độ pH thấp của dạ dày làm tiêu diệt nó.Các enzym tiêu hóa có thể phá huỷ insulin và heparin

Các thuốc có tính hydrophobic cao có thể không hấp thu dễ dàng vì chúng không hòa tan trong dịch cơ thể, trong khi các thuốc có tính hydrophilic cao - đối với chất lỏng - không thể vượt qua màng tế bào giàu lipid